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基于结构的药物设计是一种常用的药物开发技术。我国某科研团队根据某靶标蛋白结构,筛选得到先导化合物G,( ),通过对其结构进行修饰改造,得到新化合物G2、G3、G4等,提高了与靶标蛋白的结合活性。G2、G3、C4的合成路线如图:

回答下列问题:
(1)A的官能团名称为
氨基、醚键
氨基、醚键
;设计A→B和E→F,后者的目的是
解除对氨基的保护
解除对氨基的保护

(2)B生成C的化学方程式为

(3)D的结构简式为
;D的同分异构体中,含有结构的共有
7
7
种 (不含立体异构),其中存在手性碳的是
( 填结构简式)。
(4)F生成G2、G3、G4的反应类型为
取代反应
取代反应
;吡啶是一种有机碱,在该反应中的作用是
吸收反应生成的HCl,提高反应转化率
吸收反应生成的HCl,提高反应转化率

(5)G2、G3、G4对G1的结构进行了三处改造,其中主要是将G1左侧苯环上的两个氢原子用氟原子替换,该替换既能保持分子大小基本不变,又能明显提高与靶标蛋白的结合活性,原因是
原子半径与氢原子半径相近,且F原子能与蛋白质分子形成氢键
原子半径与氢原子半径相近,且F原子能与蛋白质分子形成氢键

【考点】有机物的合成
【答案】氨基、醚键;解除对氨基的保护;;7;;取代反应;吸收反应生成的HCl,提高反应转化率;原子半径与氢原子半径相近,且F原子能与蛋白质分子形成氢键
【解答】
【点评】
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发布:2024/6/27 10:35:59组卷:12引用:2难度:0.5
相似题
  • 1.由物质a为原料,制备物质d (金刚烷)的合成路线如图所示:

    关于以上有机物的说法中,不正确的是(  )

    发布:2024/12/30 14:30:1组卷:18引用:2难度:0.7
  • 2.有机物K是某药物的前体,合成路线如图所示。

    已知:R-CN
    H
    2
    催化剂
    R-CH2NH2
    R1-NH2+R2-COOC2H5
    催化剂
    +C2H5OH。
    (1)B的结构简式是
     

    (2)反应③的化学方程式是
     

    (3)E属于烃,其分子式是
     

    (4)H中含氧官能团的名称是
     

    (5)写出满足下列条件的K的一种同分异构体的结构简式:
     

    ①遇氯化铁溶液显紫色;
    ②不含醚键;
    ③核磁共振氢谱显示峰面积之比为2:12:2:2:1。
    (6)H经三步反应合成K,写出J→K的化学方程式
     

    发布:2024/12/30 11:0:1组卷:17引用:3难度:0.3
  • 3.油脂不仅是营养物质和主要食物,也是一种重要的工业原料。如图是以油脂为主要原料获得部分产品的合成路线:

    已知:

    (R1、R2、R3与R4可能是氢、烃基或其他基团)
    回答下列问题:
    (1)下列关于油脂的说法正确的是
     
    。(填标号)
    a.油脂包括植物油和脂肪,属于酯类
    b.天然油脂是混合物,无固定的熔点和沸点
    c.油脂属天然高分子化合物
    d.硬化油又叫人造脂肪,便于储存和运输,但容易被空气氧化变质
    (2)G中官能团的名称为
     
    ,反应①的反应类型为
     

    (3)用系统命名法写出A的名称
     
    ,C与F反应生成G的化学方程式为
     

    (4)二元取代芳香化合物H是G的同分异构体,H满足下列条件:
    ①能发生银镜反应,②酸性条件下水解产物物质的量之比为2:1,③不与NaHCO3溶液反应。
    则符合上述条件的H共有
     
     种(不考虑立体结构,不包含G本身),其中核磁共振氢谱为五组峰的结构简式为
     
          (写出一种即可)。
    (5)写出从HOCH2CH2OH→HCOOCH2CH2OOCH 的合成路线(无机试剂任选,合成路线参照题中的书写形式)
     

    发布:2025/1/9 8:0:2组卷:10引用:1难度:0.1
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